疼痛は組織損傷による発痛物質が電気信号に変換され、神経線維を介し、痛みとして認識されます。
局所麻酔薬は、侵害刺激の電気信号への変換を阻害することで麻酔効果が得られます。
したがって鎮痛効果を発揮するには、薬剤の神経線維への浸透が重要です。
 
局所麻酔薬では、鎮痛効果が最も重要ですが、数種類ある歯科用麻酔薬の中で、アドレナリン含有のものが鎮痛作用が強いです。
また、持続時間も長いという特徴があります。
全ての局所麻酔薬は最大の疼痛効果が得られるまでに10分ほどの時間が必要です。
このため、局所麻酔後、可能な限り待機時間が必要です。